（一）氧化反应

1.微粒体加单氧酶系 该酶系催化分子氧中的一个氧原子掺入作用物使之羟化，而另一个氧原子被NADPH还原为水分子。该酶系又称羟化酶或混合功能氧化酶。加单氧酶系由细胞色素P450、NADPH-细胞色素P450还原酶及NADPH-细胞色素b5还原酶组成。

2.线粒体单胺氧化酶系 可使包括多种活性胺在内的各种胺类，如儿茶酚胺、5-羟色胺及肠道吸收的腐败毒胺氧化成醛或酸。

3.胞液脱氢酶系 主要有醇、醛脱氢酶，使醇或醛氧化成醛或酸。

（二）还原反应

肝微粒体有硝基还原酶类及偶氮还原酶类，使硝基化物及偶氮化物还原为胺类。

（三）水解反应

在胞液、微粒体中有各种酯酶、酰胺酶及糖苷酶等水解酶类，可分别催化酯类、酰胺类及糖苷类化合物等水解。

（四）结合反应

是体内最重要的生物转化方式。凡具有羟基、羧基或氨基，或经历上述氧化、还原或水解反应后可产生羟基、羧基或氨基的药物、毒物或激素等物质均可在肝细胞内与某种物质结合，从而遮蔽了原有的功能基，使失去原有的生物学活性，或进一步增强其极性，变为易于排泄的物质。参与结合反应的物质很多，如葡萄糖醛酸（UDPGA供给）、硫酸基（PAPS供给）、甲基（SAM供给）和乙酰基（乙酰CoA供给）等。