胰岛素是胰岛β细胞分泌的一种由51个氨基酸组成的多肽类激素。

　　在分泌胰岛素的同时，总是有等克分子的C肽和少量的胰岛素原分泌。C肽既无胰岛素的生物活性，也无胰岛素的免疫原性质;而胰岛素原有3%的胰岛素活性，在免疫效应方面与胰岛素有交叉反应。这就是利用检测C肽来检测胰岛素水平的理论依据。

　　胰岛素分泌的主要生理刺激因子是高血糖，其他如血液中的高氨基酸、脂肪酸、酮体、胃肠道激素(胃泌素、胰泌素、胃肠道多肽等)，胰高血糖素、迷走神经兴奋以及一些药物(磺酰脲、异丙肾上腺素)也可刺激胰岛素分泌。

　　胰岛素发挥作用首先要与靶细胞表面的特殊蛋白受体结合。胰岛素生物活性效应的强弱取决于：

　　1) 到达靶细胞的胰岛素浓度。

　　2) 靶细胞表面的受体的绝对或相对数目。

　　3) 受体与胰岛素的亲和力。

　　4) 胰岛素与受体结合后细胞内的代谢变化。

　　胰岛素受体有两个作用：

　　1) 与胰岛素特异性地高亲和力结合。

　　2) 转移信息引起细胞内代谢途径的变化。

　　靶细胞表面的受体是一个胰岛素敏感的酪氨酸特异蛋白激酶，胰岛素增加激酶的最大反应速率，促使受体的自身磷酸化，即将高能磷酸化合物的磷酸基团转移并结合于β-亚基的酪氨酸残基上，从而导致信息转移并出现放大反应。

　　胰岛素对代谢的作用有：

　　1. 使肌肉和脂肪组织细胞膜对葡萄糖的通透性增加，促进葡萄糖通过肌肉和脂肪细胞的转运速率加快，使组织摄取葡萄糖增加。(促进细胞摄取葡萄糖)

　　2. 诱导葡萄糖激酶，磷酸果糖激酶和丙酮酸激酶的合成，促使葡萄糖磷酸化和氧化分解。(促进糖氧化和分解，加速糖的利用)

　　3. 抑制磷酸化酶和糖异生关键酶而使糖异生减少。(阻止糖异生作用)

　　4. 激活糖原合成酶和丙酮酸脱氢酶系，促进葡萄糖合成糖原、蛋白质和脂肪。(促进糖原合成、减少糖原分解)