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2010年初级药师考试考前辅导_药理学笔记_呼吸系统药物

www.zige365.com 2009-9-23 14:30:26 点击:发送给好友 和学友门交流一下 收藏到我的会员中心

  了解常用镇咳、祛痰、平喘药物的药理作用、临床应用及不良反应。

  抗喘药

  一、拟肾上腺素药

  [平喘作用机理]

  (1)激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞camp↑→支气管扩张

  (2)激动肥大细胞β受体→细胞内camp↑→抑制其活性物质释放

  (3)肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α受体→粘膜充血水肿↓

  [常用药]

  1、非选择性β受体兴奋药:肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素

  2、选择性β2受体兴奋药:沙丁胺醇(舒喘灵)、克仑特罗 拟肾上腺素药抗喘作用比较 药物应用 平喘机制 作用 维持时间(h) 给药途径 主要不良反应 肾上腺素 激动α、β1、β2受体 强,快 1~2 皮下、静滴 心悸、升压,哮喘急性发作肌颤、头痛、不安 麻黄碱 促进na释放,激动α、β受体 较弱、缓 慢、持久 3~6肌内 口服、皮下 失眠、心悸、轻症和预防升压、快速耐受,哮喘发作 异丙肾上腺素 激动β1、β2受体 强、快 1 舌下含片气雾 心悸、肌颤,哮喘急性耐受性、过量室颤发作 沙丁胺醇 选择性激动β2受体 强、持久 4~6 口服、吸入 手指震颤,哮喘急性发作 克仑特罗 选择性激动β2受体 较沙丁胺醇强100倍 4~62~6 口服气雾吸入 手指震颤,预防发作

  二、茶碱类

  氨茶碱(aminophylline):

  [作用和用途]

  (1)平喘作用:抑制磷酸二酯酶→camp增多→平滑肌松弛,过敏介质释放减少。与β受体兴奋药有协同作用,且对后者无效者仍有效。肌注或静滴可用于严重哮喘或持续状态,口服用于轻症或预防。

  (2)强心和利尿作用:用于心性及肾性水肿

  [不良反应]

  (1)局部刺激:口服可引起胃肠反应;肌注时可致红肿、疼痛。

  (2)心律失常,血压下降、惊厥:静注快或剂量过大时易发生,小儿更易致惊厥。

  胆茶碱、二羟丙茶碱(喘定):与氨茶碱作用相似,但胃肠刺激性轻,其中喘定对心脏兴奋性弱于氨茶碱。

  三、抗胆碱药:

  通过选择性地阻断支气管平滑肌上m受体而发挥平喘作用。

  异丙阿托品:对心率及腺体分泌影响小于阿托品,无中枢作用,吸入时作用快而持久,强度不及拟肾上腺素药,用于喘息型慢性支气管炎和支气管哮喘。

  四、 抗过敏反应药:

  色甘酸钠:

  [作用机制] 稳定肥大细胞膜,抑制肥大细胞脱颗粒从而抑制过敏活性物质释放。

  [作用特点]

  (1)起效慢,对已发作哮喘无效;

  (2)口服难吸收,粉雾吸入给药。

  [应用] 适用于预防外因性支气管哮喘、过敏性鼻炎及食物过敏。

  甲哌噻庚酮(酮替芬):

  可口服,抑制过敏介质释放和h1受体阻断而抗喘,疗效优于色甘酸钠。用于外因性哮喘,尤适于儿童。

  五、肾上腺皮质激素:

  丙酸倍氯米松。其平喘作用强,主要通过抗过敏、抗炎、提高β受体反应性等作用发挥疗效,用于反复发作的顽固性哮喘和其持续状态。全身用药不良反应多且重,故以气雾吸入给药为佳。全身用于的糖皮质激素有强的松、地塞米松等。

  镇咳药

  根据作用环节不同,可分为中枢性及末梢性两大类。

  一、中枢性镇咳药 可待因(甲基吗啡)

  直接抑制咳嗽中枢,强度约为吗啡的1/4.适用于剧烈无痰性干咳,对胸膜炎干咳伴胸痛尤为适宜,多痰者不易用。不良反应:久用有耐受性和成瘾性;过量可致烦躁不安和小儿惊厥。

  维静宁(咳必清)

  选择性抑制咳嗽中枢和呼吸感受器,故兼有中枢及外周镇咳作用,作用弱于可待因,但无成瘾性。用于上呼吸道炎症所致干咳、阵咳。不良反应有轻度阿托品样反应。

  氯苯息定(咳平)

  抑制咳嗽中枢和阻断h1受体,兼有轻度缓解支气管痉挛及粘膜充血,作用强于咳必清弱于可待因,用于上感所致咳嗽。

  二、末梢性镇咳药:

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