这类靶向制剂利用脂质、类脂质、蛋白质、生物降解高分子物质作为载体将药物包裹或嵌入其中制成的微粒给药系统。被动靶向的微粒经静脉注射后其在体内的分布首先取决于粒径的大小，小于100nm的纳米囊或纳米球可缓慢积集于骨髓；小于3μm时一般被肝、脾中巨噬细胞摄取；大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细管床以机械滤过方式截留，被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡。微粒的表面性质对分布起重要作用。

　　成分介绍

　　被动靶向制剂包括脂质体、乳剂、微球、纳米囊和纳米球等。 　　

　　一、脂质体 　　

　　脂质体 (!iposome) 系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。具有类细胞膜结构，在体内可被网状内皮系统视为异物识别、吞噬主要分布在肝脾、肺和骨髓等组织器官，从而提高药物的治疗指数。60 年代末 llahman 等人首先将脂质体作为药物载体应用。近年来，随着生物技术的不断发展，脂质体制备工艺逐步完善；脂质体作用机制进一步阐明，加之脂质体适合体内降解、无毒性和无免疫原性，特别是大量实验数据证明脂质体作为药物载体可以提高药物治疗指数、降低药物毒性和减少药物副作用，并减少药物剂量等优点。因此，近年来脂质体作为药物载体的研究愈来愈受到重视，这方面的研究进展非常迅速。 　　

　　（一）、脂质体的分类 　　

　　脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同，分为单室脂质体和多室脂质体。含有单个双分子层的泡囊称为单室脂质体 (singer unilamelar vesicles ， SUV) ，粒径约 0.02-0.08μm ；含有多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (muhilamellarvesicles ， MLVs) ，粒径在 1- 5μm 之间；大单室脂质体 (large unilamellar vesicles LUVs) 为单层大泡囊，粒径在 0.1-1μm 之间。水溶性药物包封于泡囊的亲水基团夹层中，而脂溶性药物则分散于泡囊的疏水基团的夹层中。大单室脂质体包封的药物量可比单室多 10 倍，甚至数十倍。 　　

　　（二）、脂质体的组成、结构 　　

　　脂质体的组成、结构与表面活性剂构成的胶束 (micelle) 不同。脂质体由双分子层所组成，而胶束是由单分子层组成。脂质体的组成成分是由类脂质 ( 如磷脂和胆固醇 ) 为膜材及附加剂组成。磷脂结构中含有一个磷酸基和一个季铵盐基，均为亲水性基团，还有两个较长的烃基为疏水链。胆固醇亦属于两亲物质，其结构中亦具有疏水与亲水两种基团，其疏水性较亲水性强。磷脂分子形成脂质体时，具有两条疏水链指向内部，亲水基在膜的内外两个表面上，磷脂双层构成一个封闭小室，内部包含水溶液，小室中水溶液被磷脂双层包围而独立，磷脂双室形成泡囊又被水相介质分开。脂质体可以是单层的封闭双层结构，也可以是多层的封闭双层结构。在电镜下，脂质体的外形常见约有球形、椭圆形等，直径从几十纳米到几微米之间。 　　

　　（三）、脂质体的材料 　　

　　脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成，两种成分形成了脂质体的双分子层结构，类似“人工生物膜”，易被机体消化分解。 　　

　　1、磷脂类 　　

　　磷脂类包括卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂以及其他合成磷脂等，都可作为脂质体的双分子层基本材料。卵磷脂是以蛋黄卵磷脂为原料，用氯仿为溶剂提取制得，但产品中氯仿不易除尽，成本比豆磷脂高。豆磷脂的组成为卵磷脂与少量脑磷脂的混合物。供注射用的豆磷脂必须经过进一步精制除去致热、致敏和降压的物质。