由于直肠内水解酶活性比胃肠道低，而且pH接近中性，所以药物破坏较少，且药物吸收后基本上可避免肝的首过代谢，直接进入全身血液循环，同时也不像口服药物受到胃排空及食物的影响，因此多肽类与蛋白质类药物直肠给药不失为一条理想的给药途径。

为了提高胰岛素类直肠吸收效果，一般采用吸收促进剂，常用的直肠吸收促进剂有水杨酸、5-甲氧基水杨酸、去氧胆酸钠、DL-苯基苯胺乙醚乙酸乙酯、聚氧乙烯（PEO-9-月桂基醚）、烯胺衍生物如D-甘氨酸钠、D-亮氨酸钠、D-苯丙氨酸钠等。

胰岛素不加促进剂直肠给药生物利用度小于1%，但加入DL-苯基苯胺乙醚乙酸乙酯，则吸收达27.5%，此外，也有用20IU的胰岛素加150mg5-甲氧基水杨酸和4%明胶可显著促进胰岛素的吸收达25%（与肌内注射对照）。

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