1、小剂量（50-200mg）可使睡意消失，疲劳减轻，精神振奋，思维敏捷；较大剂量可直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加快加深，血压升高；中毒剂量可兴奋脊髓。还可舒张支气管平滑肌、利尿及刺激胃肠分泌。咖啡因的中枢兴奋及舒张支气管平滑肌的作用可能与其阻断腺苷受体有关。

2、主要用于对抗中枢抑制状态，也可配伍治疗某些偏头痛。

3、用量过大可致惊厥。