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2011初级药士考试复习:竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂

www.zige365.com 2011-4-14 16:06:55 点击:发送给好友 和学友门交流一下 收藏到我的会员中心
(1)竞争性拮抗剂:①虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平;②拮抗剂与激动剂相互竞争与受体结合,可降低激动剂与受体结合的亲和力,但不降低内在活性。

  (2)非竞争性拮抗:①拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体,但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合;或非竞争性拮抗剂与激动剂争夺同一受体,但由于共价键作用,与受体结合比较牢固,呈不可逆性,妨碍激动剂与特异性受体结合;②拮抗剂可降低激动剂与受体结合的亲和力、内在活性。


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