4.肾上腺素能受体阻滞剂
(1)β受体阻滞剂;该药与儿茶酚胺竞争和β受体相结合,降低交感神经张力,提高血管平滑肌对扩血管药物的敏感性。具负性肌力和负性频率作用,使心率减慢,心排血量减少。肾脏内β受体阻滞可抑制肾素分泌。阻滞中枢神经β受体,产生心动过缓和降压,适应证:①年轻高血压患者;②高肾素型高血压(恶性高血压、肾血管性高血压、高肾素型原发性高血压);③高心排血量型高血压;④伴有心动过速的高血压;⑤合并劳力型心绞痛,心律失常的高血压,常用者有心得安(Propranolol)10-80mg,口服,每日3次,剂量应个体化,由小到大,有效为止。心得安可升高血清甘油三酯,极低密度脂蛋白,高密度脂蛋白降低。由于对血脂的不利影响,目前已不做为降压的首选药物,有支气管哮喘者禁用,柳胺苄心定(Labetalol)是WHO推荐的降压药,系心得安类似物,具有α和β受体联合阻滞作用。可拮抗去甲肾上腺素的缩血管作用,拮抗α受体兴奋的升压作用,拮抗异丙肾上腺素的扩血管作用,拮抗β受体兴奋的心率加快作用。阻滞β受体的作用>阻滞α受体的作用。剂量100-200mg,口服,每日3次,必要时1.5-2mg/kg 静脉滴注,与利尿剂合用,可增强疗效。副作用:心动过缓、体位性低血压、口干、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻等。醋丁酰心安(Acebutolol)对轻,中度高血压有良好降压作用,减慢心率的作用较轻,对血脂无不良影响。剂量400-800mg/日,分2次口服。此外,美多心安、氨酰心安亦有良好降压作用。
(2)α受体阻滞剂 阻滞肾上腺素、去甲肾上腺素和交感神经对血管的作用,降低外周阻力而降压,常用者有哌唑嗪(Prazosin),阻滞α1受体,对心排血量,心率及血浆肾素活性影响较小,先以0.5-1mg试服,如无反应,则以1mg,每日3次,渐增至5mg,每日3次。本品的血管作用较强,首剂后30-60分可能出现体位性低血压,甚至晕厥,宜从小剂量开始。多沙唑嗪,降压作用比哌唑嗪更强,便用方便。2.4mg,每日1次,酚妥拉明(Phentolamine)阻滞α1及α2受体,降低后负荷,心排出量增多,肾素释放增加,心率加快,剂量25-50mg ,口服,每日3次,或10mg稀释于5%葡萄糖液250ml内静脉滴注,苯苄胺(Didenzyline)阻滞α1及α2受体,剂量10-20mg,口服,每日3次,副作用有头晕、乏力、浮肿。
(五)利尿降压药
1.噻嗪类 是应用最广的口服利尿降压药,双氢克尿噻(Dihydrochlorothiazide)25mg,每日2-3次,对轻、中度高血压有良好降压作用。由于降低血容量,降低血压,使血液粘滞度增加,对脑血管病者,有诱发脑缺血的危险,老年人有短暂脑缺血发病史者应慎用。本品抑制肾脏对尿酸的排泄,使血清尿酸浓度增高,可诱发痛风。由于抑制胰岛素的释放及周围组织糖利用障碍,可致血糖升高。糖尿病人应慎用。也可使血清胆固醇及甘油三酯升高,对冠心病有不利影响,也能引起低钾低镁。由于副作用较多,不宜作为首选用药。
2.氯噻酮 作用时间长,剂量50mg,每日1次,本品也升高血清胆固醇及甘油三酯,对冠心病不利。
3.速尿 作用强,疗效短。剂量40mg,每日2次,重症高血压,可静脉注射。
4.氨苯喋啶 降压作用弱,排钠潴钾,剂量50mg,每日1次。