药剂学部分
主 编 王东凯 金描真
副主编 徐月红 张 翮
编 者 （以姓氏笔画为序）
王东凯 吕慧侠 杨星钢 张 翮
金描真 徐月红 韩丽梅
第一章 绪论 7
一、 剂型、制剂和药剂学的概念 7
二、 剂型的重要性与分类 8
三、 药剂学的研究 10
四、 药剂学的分支学科 11
第二章 散剂和颗粒剂 12
第一节 粉体学简介 12
一、 粉体学的概念 12
二、 粉体的性质 12
三、 粉体学在药剂学中的应用 15
第二节 散剂 16
一、 散剂的概念和特点 16
二、 散剂的制备 16
三、 散剂的质量检查与散剂的吸湿性及实例 24
第三节 颗粒剂 26
一、 颗粒剂的概念和特点 26
二、 颗粒剂的制备 27
三、 颗粒剂的质量检查 27
第三章 片剂 29
第一节 概述 29
一、 片剂的概念和特点 29
二、 片剂的种类和质量要求 29
第二节 片剂的常用辅料 31
一、 填充剂或稀释剂 31
二、 黏合剂和润湿剂 32
三、 崩解剂 33
四、 润滑剂 34
第三节 片剂的制备工艺 35
一、 湿法制粒压片 35
二、 干法制片 41
三、 片剂的成型及其影响因素 41
四、 片剂制备中可能发生的问题及解决办法 42
第四节 包衣 45
一、 包衣的目的和种类 45
二、 包衣的方法与设备 45
三、 包衣的材料与工序 46
第五节 片剂的质量检查、处方设计及举例 50
一、 片剂的质量检查 50
二、 片剂的处方设计与举例 54
第四章 胶囊剂、滴丸剂和小丸 57
第一节 胶囊剂 57
一、胶囊剂的特点与分类 57
二、胶囊剂的制备 58
第二节 滴丸剂与小丸 62
一、 滴丸剂 62
二、 小丸 63
第五章栓剂 65
第一节 概述 65
一、 栓剂的概念及特点 65
二、 栓剂的种类 65
三、 栓剂的质量要求 65
四、 栓剂的作用特点 65
第二节 栓剂的处方组成 66
一、 药物 66
二、 基质 66
三、 附加剂 68
第三节 栓剂的作用及影响药物吸收的因素 69
一、栓剂的作用 69
二、影响药物吸收的因素 70
第四节 栓剂的处方设计及制备 72
一、 栓剂的处方设计 72
二、 栓剂的制备 72
第五节 栓剂的质量评价 75
第六章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 78
第一节 软膏剂 78
一、 概述 78
二、 软膏剂的基质和附加剂 79
三、 软膏剂的制备及举例 87
四、 软膏剂的质量评价 89
第二节 眼膏剂 92
一、 概述 92
二、 常用基质 92
三、 眼膏剂的制备 92
四、眼膏剂的质量检查 93
第三节 凝胶剂 93
一、 概述 93
二、 常用基质 93
三、 水凝胶剂的制备 95
四、 质量检查 95
第七章 气雾剂、膜剂和涂膜剂 96
第一节 气雾剂 96
一、 概述 96
二、 吸入气雾剂中药物的吸收 98
三、 气雾剂的组成 98
四、 气雾剂的制备 101
五、 气雾剂的质量评价 103
六、 喷雾剂 105
七、 粉雾剂 106
第二节 膜剂与涂膜剂 106
一、 膜剂 106
二、 涂膜剂 108
第八章 注射剂与滴眼剂 111
第一节 概述 111
一、 注射剂的分类与特点 111
二、 注射剂的给药途径与质量要求 112
第二节 注射剂的溶剂与附加剂 114
一、 注射用水 114
二、 注射用油 116
三、 其他注射用溶剂 116
四、 注射剂的附加剂 117
第三节 热原 118
一、 热原的组成及性质 118
二、 热原污染途径及去除方法 120
第四节 溶解度与溶解速度 121
一、 溶解度及其影响因素 121
二、 增加药物溶解度的方法 122
三、 溶解速度及其影响因素 123
四、 增加溶解速度的方法 123
第五节 滤过 124
一、 概述 124
二、 滤过的影响因素与助滤剂 124
三、 过滤器 125
第六节 注射剂的制备及质量检查 127
一、 注射剂的制备 127
二、 注射剂的质量检查 130
三、 注射剂的制备举例 131
第七节 注射剂的灭菌与无菌技术 134
一、 概述 134
二、 物理灭菌法 134
三、 F与F0值 138
四、 化学灭菌法 140
五、 无菌操作法和无菌检查法 141
第八节 输液 141
一、 概述 141
二、 输液的制备及质量检查 142
三、 营养输液 144
四、 血浆代用液 144
第九节 注射用无菌粉末 145
一、 概述 145
二、 注射用冻干制品 145
三、 注射用无菌分装产品 147
第十节 注射剂的设计 148
一、 注射剂类型与注射途径的确定 148
二、 处方与工艺设计的实验
研究 149
三、 注射剂的安全性和渗透压
的调节 149
第十一节 滴眼剂 152
一、 滴眼剂的质量要求与药物的吸收途径 152
二、 滴眼剂的制备与举例 154
第九章 液体制剂 157
第一节 概述 157
一、 液体制剂的特点和质量
要求 157
二、 液体制剂的分类 157
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 158
一、 液体制剂常用溶剂 159
二、 液体制剂的防腐 160
三、 液体制剂的矫味与着色 162
第三节 低分子溶液剂 163
一、 溶液剂 163
二、 糖浆剂 164
三、 芳香水剂 165
四、 甘油剂 165
五、 醑剂 165
第四节 溶胶剂和高分子溶液剂 165
一、 溶胶剂 165
二、 高分子溶液剂 167
第五节 表面活性剂 168
一、 表面活性剂的种类 169
二、 表面活性剂的特性 171
三、 表面活性剂的生物学性质 172
四、 表面活性剂的应用 173
第六节 乳剂 174
一、 概述 174
二、 乳化剂 175
三、 乳剂的形成条件 177
四、 乳剂的制备 178
五、 乳剂的变化 179
六、 乳剂的质量评定 180
第七节 混悬剂 181
一、 概述 181
二、 混悬剂的物理稳定性 182
三、 混悬剂的制备 184
四、 混悬剂的稳定剂 185
五、 混悬剂的质量评定 186
第八节 其他液体制剂 187
一、 内服液体制剂 187
二、 外用液体制剂 188
第十章 药物制剂的稳定性 191
第一节 概述 191
一、 药物稳定性的意义 191
二、 稳定性研究的内容 191
第二节 药物稳定性的化学动力学基础 192
一、 反应级数 192
二、 温度对反应速率的影响与药物稳定性预测 192
第三节 制剂中药物化学降解的途径 194
一、 水解 194
二、 氧化 196
三、 其他反应 197
第四节 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法 198
一、 处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 198
二、 环境因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 200
三、 药物制剂稳定化的其他方法 202
第五节 固体药物制剂的稳定性 203
一、 固体药物制剂稳定性的一般性特点 203
二、 固体药物制剂稳定性的影响因素 203
第六节 药物稳定性试验方法 204
一、 影响因素试验 205
二、 加速试验 205
三、 长期试验 206
四、 稳定性重点考察项目 207
五、 药品的有效期及贮存条件 207
第十一章 微型胶囊、包合物和固体
分散物 209
第一节 微型胶囊 209
一、 概述 209
二、 常用囊材 209
三、 微囊化方法 211
四、 微囊中药物的释放 213
五、 微囊的质量评价 214
第二节 包合物 214
一、 概述 214
二、 包合材料 215
三、 常用的包合方法 216
四、 包合物的验证 217
第三节 固体分散物 217
一、 概述 217
二、 固体分散物的载体材料 218
三、 常用的固体分散物制备方法 220
四、 固体分散物的验证 221
第十二章 缓释与控释制剂 223
第一节 概述 223
一、 基本概念 223
二、 缓释、控释制剂的处方设计 224
第二节 缓释、控释制剂的释药
原理和方法 226
一、 溶出原理 226
二、 扩散原理 227
三、 溶蚀与扩散、溶出相结合 228
四、 渗透泵原理 229
五、 离子交换作用 229
第三节 缓释、控释制剂的处方和制备工艺 229
一、 骨架型缓释、控释制剂 229
二、 膜控型缓释、控释制剂 231
三、 渗透泵型控释制剂 232
第四节 缓释、控释制剂的体内、体外评价方法 233
一、 体外释放度试验 233
二、 体内生物利用度和生物等效性研究 234
三、 体内外相关性 234
第十三章 经皮给药制剂 235
第一节 概述 235
一、 经皮给药制剂的概念与特点 235
二、 经皮给药制剂的基本组成 236
三、 经皮给药制剂的类型 236
第二节 药物的经皮吸收 237
一、 药物的经皮吸收过程与途径 237
二、 影响药物经皮吸收过程的因素 238
三、 促进药物经皮吸收的新方法 240
第三节 经皮给药制剂的常用材料 241
一、 控释膜材料 241
二、 骨架材料 241
三、 压敏胶 241
四、 其他材料 242
第四节 经皮给药制剂的制备方法
和质量评价 242
一、 经皮给药制剂的制备方法 242
二、 质量评价 243
第十四章 靶向制剂 244
第一节 概述 244
一、 靶向制剂的特点与分类 244
二、 靶向性评价 245
第二节 被动靶向制剂 246
一、 脂质体 246
二、 靶向乳剂 250
三、 微球 252
四、 纳米粒 253
第三节 主动靶向制剂 254
一、 修饰的药物载体制剂 255
二、 前体靶向药物 256
第四节 物理化学靶向制剂 257
一、 磁性靶向制剂 257
二、 栓塞靶向制剂 257
三、 热敏感靶向制剂 257
四、 pH敏感靶向制剂 258
第五节 结肠靶向药物制剂 258
第十五章 生物药剂学 260
第一节 概述 260
一、 生物药剂学的概念 260
二、 生物膜的结构 260
三、 药物通过生物膜的转运机制 260
第二节 药物的胃肠道吸收及其影响因素 262
一、 药物在胃肠道的吸收 262
二、 影响药物吸收的生理因素 262
三、 影响药物吸收的物理化学因素及剂型因素 263
第三节 药物的非胃肠道吸收 265
一、 注射部位吸收 265
二、 肺部吸收 265
三、 鼻黏膜吸收 266
四、 口腔黏膜吸收 266
五、 阴道黏膜吸收 267
第四节 药物的分布、代谢和排泄 267
一、 药物的分布 267
二、 药物的代谢 270
三、 药物的排泄 272
第十六章 药物动力学 276
第一节 概述 276
一、 药物动力学研究的内容 276
二、 血药浓度与药理作用 276
三、 基本概念 276
第二节 单室模型静脉注射给药 278
一、 血药浓度法进行药物动力学分析 278
二、 尿药数据法进行动力学分析 279
第三节 单室模型静脉滴注给药 280
一、 以血药浓度法建立的药物动力学方程 280
二、 稳态血药浓度 280
三、 达稳态血药浓度的分数fss 281
四、 静滴停止后计算动力学参数 281
五、 静脉滴注和静脉注射联合用药 282
第四节 单室模型单剂量血管外给药 282
一、 以血药浓度法建立的药物动力学方程 283
二、 药物动力学参数的求算 283
第五节 二室模型 285
一、 二室模型静脉注射给药 285
二、 二室模型血管外给药 286
第六节 多剂量给药 286
一、 单室模型静脉注射 286
二、 单室模型血管外给药 287
三、 二室模型 287
四、 平均稳态血药浓度 288
五、 首剂量与维持剂量 288
第七节 非线性药物动力学 289
一、 米氏方程 289
二、 米氏方程的药物动力学特征 289
三、 血药浓度-时间关系式 290
四、 估算非线性消除的动力学参数 290
第八节 统计矩原理及其在药物动力学中的应用 291
一、 药物动力学中的各种矩 291
二、 用统计矩估算药物动力学参数 292
第九节 生物利用度 293
一、 定义 293
二、 吸收速度 294
三、 吸收程度 294
四、 生物利用度和生物等效性试验设计与原则 295
第十节 药物动力学模型识别 297
第十七章 药物制剂的配伍变化 300
第一节 概述 300
第二节 配伍变化的类型 300
第三节 注射剂的配伍变化 302
第四节 配伍变化的研究与处理 304
一、 配伍变化的实验方法 304
二、 常用的具体方法 304
三、 配伍变化的处理原则 304
四、 配伍变化的处理方法 305
第十八章 生物技术药物制剂 307
第一节 生物技术与生物技术药物 307
一、 概述 307
二、 生物技术药物的结构特点与理化性质 307
第二节 蛋白多肽类药物的注射给药 309
一、 蛋白多肽类药物的普通注射剂 309
二、 蛋白多肽类药物的缓释、控释型注射制剂 311
第三节 蛋白多肽类药物的非注射制剂 312
一、 蛋白多肽类药物的黏膜制剂 312
二、 蛋白多肽类药物的经皮制剂 313
药物化学部分
主 编 贾 娴
副主编 张万金 袁 雷
编 者 （以姓氏笔画为序）
张万金 袁 雷 贾 娴
目 录
第一章 抗生素 318
第一节 β-内酰胺类抗生素 318
一、 青霉素及半合成青霉素类 318
二、 头孢菌素及半合成
头孢菌素类 322
三、 β-内酰胺酶抑制剂 326
四、 非经典的β-内酰胺类
抗生素 327
第二节 大环内酯类抗生素 328
第三节 氨基糖苷类抗生素 331
第四节 四环素类抗生素 332
第二章 合成抗菌药 335
第一节 喹诺酮类抗菌药 335
一、 喹诺酮类抗菌药的结构
特点 335
二、 喹诺酮类抗菌药的构效关系、理化性质和代谢特点 335
三、 代表药物 336
第二节 磺胺类药物及
抗菌增效剂 339
一、 磺胺类药物的构效关系 339
二、 磺胺类药物的作用机制 339
三、 抗菌增效剂 339
四、 代表药物 340
第三章 抗结核药 342
一、 抗生素类抗结核药 342
二、 合成抗结核药 343
第四章 抗真菌药 347
第一节 唑类抗真菌药 347
一、 结构特点 347
二、 作用机制 347
三、 构效关系 347
四、 代表药物 348
第二节 其他抗真菌药物 350
第五章 抗病毒药 352
第一节 核苷类抗病毒药物 352
一、 非开环核苷类药物 352
二、 开环核苷类药物 354
第二节 非核苷类抗病毒药物 356
第三节 蛋白酶抑制剂 357
第四节 其他抗病毒药物 359
第六章 其他抗感染药 361
第七章 抗寄生虫药 364
第一节 驱肠虫药 364
一、 哌嗪类 364
二、 咪唑类 364
三、 嘧啶类 365
四、 苯脒类 365
五、 三萜类和酚类 365
第二节 抗血吸虫病药及
抗丝虫病药 365
一、 抗血吸虫病药 365
二、 抗丝虫病药 366
第三节 抗疟疾药 366
一、 喹啉醇类 366
二、 氨基喹啉类 367
三、 2，4-二氨基嘧啶类 368
四、 青蒿素类 369
第八章 抗肿瘤药 372
第一节 烷化剂 372
第二节 抗代谢药物 375
第三节 抗肿瘤天然药物及其
半合成衍生物 379
一、 抗肿瘤抗生素 379
二、 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 380
第四节 基于肿瘤生物学机制的药物 384
第五节 激素类药物 386
第九章 镇静催眠药和抗焦虑药 389
一、 苯二氮类 389
二、 非苯二氮类 391
第十章 抗癫痫药及抗惊厥药 394
一、 巴比妥类 394
二、 其他类 396
第十一章 抗精神失常药 399
第一节 抗精神病药 399
一、 吩噻嗪类 399
二、 硫杂蒽类 400
三、 丁酰苯类及其类似物 401
四、 苯酰胺类 401
五、 苯并二氮类和
苯并氧氮类 402
第二节 抗抑郁药 404
一、 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 404
二、 5-羟色胺重摄取抑制剂 406
三、 单胺氧化酶抑制剂 408
四、 新发展的抗抑郁药 408
第十二章 神经退行性疾病治疗药 410
一、 酰胺类中枢兴奋药 410
二、 乙酰胆碱酯酶抑制剂 410
三、 N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂 411
四、 其他结构类型的神经退行性疾病治疗药 412
第十三章 镇痛药 413
一、 吗啡类生物碱 413
二、 半合成镇痛药 414
三、 合成镇痛药 414
第十四章 影响胆碱能神经系统的药物 419
第一节 拟胆碱药 419
一、 胆碱受体激动剂 419
二、 胆碱酯酶抑制剂 420
第二节 抗胆碱药 420
一、 M胆碱受体拮抗剂 420
二、 N胆碱受体拮抗剂 423
第十五章 影响肾上腺素能神经系统的药物 427
一、 肾上腺素受体激动剂 427
二、 肾上腺素受体拮抗剂 431
第十六章 抗心律失常药 436
第一节 钠通道阻滞剂 436
第二节 钾通道阻滞剂 437
第十七章 抗心力衰竭药 439
第十八章 抗高血压药物 440
第一节 作用于中枢的抗高血压药 440
第二节 作用于交感神经系统的抗高血压药 441
第三节 影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 442
一、 血管紧张素转化酶
抑制剂（ACE抑制剂） 442
二、 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 444
第四节 钙通道阻滞剂 446
一、 1，4-二氢吡啶类 446
二、 芳烷基氨类 448
三、 苯硫氮类 449
四、 三苯哌嗪类 450
第十九章 血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 452
一、 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 452
二、 苯氧乙酸类药物 454
第二十章 抗心绞痛药 456
第二十一章 抗血小板和抗凝药 458
第一节 抗血小板药 458
第二节 抗凝药 459
第二十二章 利尿药 460
第一节 碳酸酐酶抑制剂 460
第二节 Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂 460
第三节 Na+-Cl-同向转运抑制剂 461
第四节 肾内皮细胞Na+通道抑制剂 462
第五节 盐皮质激素受体拮抗剂 463
第二十三章 良性前列腺增生治疗药 465
一、 5α-还原酶抑制剂 465
二、 α肾上腺素受体拮抗剂 465
第二十四章 抗尿失禁药物 467
第二十五章 性功能障碍改善药 468
第一节 磷酸二酯酶-5抑制剂 468
第二节 α受体拮抗剂 469
第二十六章 平喘药 470
一、 影响白三烯的药物 470
二、 肾上腺皮质激素类药物 471
三、 磷酸二酯酶抑制剂 472
第二十七章 镇咳祛痰药 475
一、 镇咳药 475
二、 祛痰药 476
第二十八章 抗溃疡药 478
第一节 组胺H2受体拮抗剂 478
第二节 质子泵抑制剂 480
第二十九章 胃动力药和止吐药 483
第一节 胃动力药 483
第二节 止吐药 484
第三十章 非甾体抗炎药 486
第一节 解热镇痛药 486
一、 水杨酸类 486
二、 乙酰苯胺类 488
三、 吡唑酮类 488
第二节 非甾体抗炎药 489
一、 芳基乙酸类 489
二、 芳基丙酸类 490
三、 1,2-苯并噻嗪类 492
四、 选择性COX-2抑制剂 493
五、 新结构类型的非甾体抗炎药 494
第三节 抗痛风药 494
第三十一章 抗变态反应药 497
第三十二章 肾上腺皮质激素类药 502
一、 甾体分类 502
二、 肾上腺皮质激素的结构和作用特点 502
三、 糖皮质激素的代表性药物 502
第三十三章 性激素和避孕药 507
第一节 雄性激素类及相关药物 507
一、 雄性激素、蛋白同化激素 507
二、 抗雄性激素药 508
第二节 雌性激素及相关药物 509
第三节 孕激素类及其相关药物 512
一、 孕激素和甾体避孕药 512
二、 抗孕激素药 514
第三十四章 影响血糖的药物 517
一、 胰岛素 517
二、 胰岛素分泌促进剂 517
三、 胰岛素增敏剂 520
四、 α-葡萄糖苷酶抑制剂 520
第三十五章 骨质疏松治疗药 522
第三十六章 脂溶性维生素 525
第三十七章 水溶性维生素 529
