第0076题
题号:76
答案:D
解答:土霉素结构中6位羟基在酸催化下,可和邻近氢发生反式消去反应;在碱性条 件下,可和11位羰基发生亲核进攻,进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案
是D。
第0077题
题号:77
答案:E
解答:芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型。故正确答案是E。
第0078题
题号:78
答案:D
解答:在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中,发现在9α 位引入氟原子和Cl(2)引入双键,抗炎活性都有较大提高,故按题意其正确答案是D。
第0079题
题号:79
答案:A
解答:在对睾丸素进行结构改造中,发现在17位羟基的α面引入甲基,通过空间位 阻可使17位羟基代谢比较困难,口服吸收稳定。故本题正确答案是A。
第0080题
题号:80
答案:D
解答:氯霉素长期使用和多次应用可损害骨髓的造血功能,引起再生障碍性贫血。故 本题正确答案是D。
第0081题
题号:81
答案:A
解答:山莨菪碱结构与所列结构相符。故正确答案为A。
第0082题
题号:82
答案:A
解答:盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药,为β2受体激动剂。其松弛支气管平 滑肌作用强而持久,用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故正确答案是 A。
第0083题
题号:83
答案:D
解答:卡托普利化学名为1—(3—巯基一2—甲基一1—氧代丙基)—L—脯氨酸,故 正确答案为D。
第0084题
题号:84
答案:B
解答:新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,是较新型的降血脂药,能阻止 内源性胆固醇合成,选择性强,疗效确切,故本题正确答案是B。
第0085题
题号:85
答案:C
解答:在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸 类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羧基,故本题正确 答案是C。
第0086-90题
题号:(86—90)
答案:86.C 87.D 88.A 89.E 90.B
解答:本题用意在于熟记镇痛药及镇咳祛痰药的结构。所列五个药物均是临床上有效 的常用药。吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药,具有五环吗啡结构,哌替啶是哌啶类合成 镇痛药中第一个药物,美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药物,盐酸溴己新和 羧甲司坦是属于粘液调节剂的祛痰药,分别具有苯甲胺结构和氨基酸结构。
第0101-105题
题号:(101一105)
答案:101.B 102.E 103.A 104.C 105.D
解答:本题用意在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点。磺胺嘧啶银盐是常用 于烧伤、烫伤创面的抗感染药;头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的β—内酰胺类 抗生素;甲氧苄啶是抗菌增效剂;青霉素钠是第一个β—内酰胺类抗生素,系从发酵获得 的天然抗菌药,不能口服给药,对酸不稳定;氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首 选药物,也是一种广谱抗生素。
第0106-110题
题号:(106一llO)
答案:106.C 107.D 108.B 109.A 110.B
解答:化学结构中含有β—内酰胺结构部分的抗生素统称为β—内酰胺类抗生素。试 题的A、B两个药物结构中均含有β—内酰胺的结构部分,因此均为β—内酰胺类抗生素, l06题正确答案应为C。大环内酯类抗生素的结构中通常含有一个十四元或十六元的环状 内酯结构部分。试题中的A和B均不含有这样的结构,因此107题正确答案应为D.结构 A为青霉素,其化学性质不稳定,遇酸、碱均易分解而失效,不能口服且仅对革兰阳性菌 有效。结构B为头孢氨苄,对酸较稳定,且对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有抑制作用, 为可以口服的广谱抗生素,因此109题正确答案为A。108和110题的正确答案均为B。
第0111-111题
题号:(111—115)
答案:111.A 112.C 113.C 114.D 115.A
解答:左旋咪唑和阿苯达唑两者均为广谱驱肠虫药。左旋咪唑是四咪唑的左旋体。除 具有驱肠虫作用外,还是一种免疫调节剂,可使机体免疫力低下者得到恢复。左旋咪唑及 阿苯达唑的分子结构中均含有咪唑环的结构部分,且均不含有酸性基团(左旋咪唑若为盐 酸盐则为酸性,但此处并非盐酸盐)。因此,111题正确答案为A,112题正确答案为C, 113题正确答案为C,114题正确答案为D,115题正确答案为A。
第0116-120题
题号:(116—120)
答案:116.C 117.A l18.B 119.A 120.B
解答:重酒石酸去甲肾上腺素(Ⅰ)和盐酸克仑特罗(Ⅱ)的结构式为:
结构中C*为手性碳原子,去甲肾上腺素在化学合成中经旋光体拆分后得左旋体(因 右旋体的生理作用很弱)应用于临床。而克仑特罗在化学合成中不进行旋光异构体的拆 分,故临床应用为消旋体。因此,116题正确答案为C,117题正确答案为A,l18题正确 答案为B。从上述(Ⅰ), (Ⅱ)的结构式可知,119题正确答案为A,120题正确答案为 B。
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